动物专用头孢类抗生素—头孢喹肟
发布: 2014-06-15 | 作者: | 来源: 互联网
一、抗菌机制
头孢母核的7位为甲氧亚胺基-5-氨基噻唑取代基，其为抗菌活性的必需基团，和第三代头孢菌素不同的是其母核的3位有一个季铵盐基团，即头孢喹肟是一个两性离子，头孢核带负电核，四价季铵离子基团带正电核。两性离子这一结构更有助于头孢喹肟快速穿透细胞膜;两性离子的结构决定它对β-内酰胺酶的亲和力降低，且二者所形成的复合物的稳定性降低，所以头孢喹肟对β-内酰胺酶高度稳定。
二、产品特点
可快速穿透革兰氏阴性细菌的外膜;
对β内酰胺酶稳定且亲合力低(细菌产生作用于青霉素类和头孢菌素类的β-内酰胺环而使其药效降低);
与青霉素结合蛋白(PBPS是药物作用于细菌细胞壁的靶位点，药物与其结合可阻止细菌细胞壁的合成，而起到杀菌作用)亲合力高;
其内在抗菌活性强于第三代头孢菌素。与第三代头孢相比，四代头孢的血浆半衰期长，无肾毒性。
三、药效
中国农大对远征公司生产的硫酸头孢喹肟进行了微生物敏感性试验，主要是对几种常见畜禽病原菌的体外抗菌试验。结果显示硫酸头孢喹肟对金黄色葡萄球菌的最小抑菌浓度(MIC)范围在1～2微克/毫升之间，对大肠杆菌的MIC范围在≤0.031～0.25微克/毫升之间，对链球菌(包括无乳和停乳链球菌)的MIC范围在≤0.031～0.125微克/毫升之间，对多杀巴氏杆菌的MIC范围在≤0.031～0.5微克/毫升之间，对胸膜肺炎放线杆菌的MIC≤0.031微克/毫升。硫酸头孢喹肟对上述几种常见畜禽病原菌的抗菌活性较强，体外抑菌效果与头孢噻呋接近。
三、药代动力学
中国农大对远征公司研制的硫酸头孢喹肟注射液与进口同类产品进行了相对生物等效实验，两组动物分别颈部肌内注射剂量为2毫克/千克体重的头孢喹肟注射液，药代动力学过程表现为二室开放模型。与进口制剂比较，具有吸收快，达峰时间短，消除较快的特点，且与进口注射液生物等效。
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