兽药的性质对药效学特点

发布: 2016-07-07 | 作者: 佚名 | 来源: 网络

　1、溶解度：药物亲水性或亲脂性的过高或过低都对药效产生不利影响。

　　2、脂水分配系数P

　　Corg：药物在非水相或正辛醇中的浓度

　　Cw：药物在水中的浓度

　　P 值越大，脂溶性越高(常用 lgP 表示)

　　3、吸收性与脂溶性抛物线的规律：脂溶性较低时，随着脂溶性增大，药物的吸收性提高，当达到最大脂溶性后，再增大脂溶性，则药物的吸收性降低。

　　4、药物结构对P 的影响

　　①水溶性增大：官能团形成氢键能力强/离子化程度高(羟基、季铵等)

　　②酯溶性增大：含有非极性结构(烃基、卤素、酯环、硫原子、烷氧基等)

　　5、渗透性：药物既具有脂溶性又有水溶性

　6、药物酸碱性与解离度

　　pKa：解离常数 pH：体液的pH

　　[HA]和[B]：非解离型酸/碱药物浓度

　　[A-]和[HB+]：解离型酸/碱药物浓度

　　举例——酸性药物：pKa>pH，分子型比例高;pKa=pH，解离/非解离各一半。

　　注明：酸酸碱碱促吸收，酸碱碱酸促排泄。

　　7、弱酸性药物，胃液中(pH 低)呈非解离型，易吸收;弱碱性药物，肠液中(pH 高)呈非解离型，易吸收;极弱碱性，酸性中解离少，易吸收;强碱性则完全离子化，胃肠道中多离子化，难吸收。

　　8、通常药物以非解离的形式被吸收，通过生物膜，进入细胞后，以解离形式起作用。